阿加曲班原料药及注射剂

苏州二叶制药有限公司拟进行阿加曲班的研究与开发。阿加曲班是一种合成的低分子左旋精氨酸衍生物，其作用机制为通过与凝血酶催化位点可逆性结合，达到直接抑制凝血酶的作用。它是一种选择性凝血酶抑制剂，在直接作用于凝血酶的同时并不抑制其它丝氨酸蛋白酶如胰蛋白酶、Xa因子、血纤维蛋白溶解酶和激肽释放酶等。 同肝素不同，阿加曲班直接作用于凝血酶，不需要AT作为辅助因子来达到抗凝血酶的目的。它的分子量为527 Da，不但能同血循环中溶解状态下的凝血酶相结合，而且可穿过纤维蛋白栅栏有效作用于与血凝块相结合的凝血酶，发挥抗凝作用。同样作为抗凝剂的肝素及水蛭素则难以达到这一点。此外，阿加曲班还可抑制由凝血酶介导的内皮系统对内皮素-1的释放；抑制凝血酶介导的血管收缩；并增强溶栓药物如组织纤溶酶原激活剂(t-PA)的疗效。
目前国内市场上治疗急性缺血性脑卒中的药物有很多，但大多数都是经过生物提取的酶类生化制剂，容易引起人体自身的变态反应，危险性高。阿加曲班的上市将为脑卒中患者提供更好的选择和疗效。现寻求合作伙伴，进行如下合作：
1、原料部分：完成起始物料的标准制定工作；完成关键中间体标准制定工作；完成产品申报标准的制定工作。生产工艺中涉及的参数已确定，质量研究工作已开展，生产工艺已确定，并进行了试生产。
　2、制剂部分：工艺已确定，完成实验室放大.