索利霉素工艺技术

苏州二叶制药有限公司拟进行新分子实体索利霉素的研究与开发，索利霉素已由原研Cempra公司向美国FDA提交新药注册申请（NDA）用于治疗社区获得性肺炎，预计将于2018年左右上市。该产品同时具有治疗社区性细菌性肺炎（CABP）、慢性阻塞性肺病（COPD）等疾病的潜力，目前处于III期临床试验中。它是一种高效的具有大多数CABP病原体活性的下一代大环内酯类抗生素。体外和体内研究已显示出它对肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、嗜血杆菌、肠球菌、鸟分歧杆菌等CABP病原体的有效活性。它比阿奇霉素的抗菌活性高8-16倍，且对耐阿奇霉素的菌株有活性。与第一代和第二代大环内脂类药物的单一结合位点相比，索利霉素的抗菌活性由与细菌核糖体上的三个位点结合而产生的。因此可与大多数已对大环内酯产生耐药的社区获得性肺炎病原体产生反应。相比于其他大环内酯类抗生素，其可最大程度的减小耐药性、增强抗菌活性。
二叶制药经过前期调研，认为索利霉素将是下一个大环内酯类抗生素的重磅产品。它将是自阿奇霉素以后，第一个有望实现口服与注射双重给药的大环内酯类抗生素，同时又比阿奇霉素和克拉霉素具有更强的抗菌活性。现寻求合作伙伴，可进行如下合作：1、起始原料（环合物）的质量研究。包括：有关物质方法的建立与验证；方法验证 ；工艺过程中的溶剂残留方法建立与验证、环合物对映异构体的正相方法建立与验证、多批次环合物样品的检测；建立环合物的内控标准。
2、API合成工艺研究
拥有该产品API合成的自主知识产权的技术，确保合成路线简单、收率高、环保、易工业化生产等特点。
3、制剂的有关物质方法建立与验证
包括：在API基础上进行制剂的有关物质方法建立； 验证内容参照API。