阿加曲班原 料药及 注射剂

拟进行阿加曲班的研究与开发。 阿加曲班是一种合成的低分
子左旋精氨酸衍生物， 其作用机制为通过与凝血酶催化位点可逆性结合， 达到直接
抑制凝血酶的作用。 它是一种选择性凝血酶抑制剂， 在直接作用于凝血酶的同时并
不抑制其它丝氨酸蛋白酶如胰蛋白酶、 Xa 因子、 血纤维蛋白溶解酶和激肽释放酶等。
同肝素不同， 阿加曲班直接作用于凝血酶， 不需要 AT 作为辅助因子来达到抗凝血
酶的目的。 它的分子量为 527 Da， 不但能同血循环中溶解状态下的凝血酶相结合，
而且可穿过纤维蛋白栅栏有效作用于与血凝块相结合的凝血酶， 发挥抗凝作用。 同
样作为抗凝剂的肝素及水蛭素则难以达到这一点。 此外， 阿加曲班还可抑制由凝血
酶介导的内皮系统对内皮素-1 的释放； 抑制凝血酶介导的血管收缩； 并增强溶栓药
物如组织纤溶酶原激活剂(t-PA)的疗效。
目前国内市场上治疗急性缺血性脑卒中的药物有很多， 但大多数都是经过生物提取
的酶类生化制剂， 容易引起人体自身的变态反应， 危险性高。 阿加曲班的上市将为
脑卒中患者提供更好的选择和疗效。 现寻求合作伙伴， 进行如下合作：
1、 原料部分： 完成起始物料的标准制定工作； 完成关键中间体标准制定工作； 完
成产品申报标准的制定工作。 生产工艺中涉及的参数已确定， 质量研究工作已开展，
生产工艺已确定， 并进行了试生产。
2、 制剂部分： 工艺已确定， 完成实验室放大.